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| XV. REZEPTOR UND AGONISTEN |
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Ein lebender Organismus ist ein offenes System. Informationen, die aus der äußeren Umgebung stammen, sind ein Komplex von Reizstoffen. Sinnesorgane des Körpers transformieren Reize in Nervenimpulse. Die Hauptstruktur der sensorischen Systeme ist der Rezeptor. Als Rezeptor wird ein Protein oder ein Proteinkomplex bezeichnet, wenn daran Signalmoleküle binden können, die dadurch Signalprozesse im Zellinneren auszulösen vermögen. Ein Rezeptor kann Signale von außerhalb empfangen und an der Oberfläche einer Biomembran liegen oder sich im Cytosol der Zelle befinden. Rezeptoren besitzen eine spezifische Bindungsstelle für ihren physiologischen Agonisten. Als Agonist wird eine Substanz (Ligand) bezeichnet, die durch Besetzung eines Rezeptors die Signaltransduktion in der zugehörigen Zelle aktiviert. Chemische Verbindungen, die zwar an einen Rezeptor binden, diesen aber nicht aktivieren, und somit blockieren, bezeichnet man dagegen als Antagonist. Anhand des Ausmaßes der Aktivierung kann zwischen einem vollen Agonisten und einem Partialagonisten unterschieden werden. Inverse Agonisten, die zu einer Inaktivierung eines spontanaktiven Rezeptors führen und somit einen zu vollen und partiellen Agonisten gegensätzlichen Effekt zeigen, werden hingegen nicht den Agonisten zugeordnet. Das Ausmaß der Aktivierung eines Rezeptors hängt dabei nicht nur von den Eigenschaften des Liganden ab, sondern auch vom Ausmaß der Expression des Rezeptors. In Abhängigkeit von der Signalqualität (stark, schwach oder blockiert) kännen die Agonisten volle Agonisten, Partialagonisten, stille Antagonisten oder inverse Agonisten sein (Abb.47).
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